各种激素都是通过与它们的受体相结合而发挥作用的,各种激素的受体都有其高度的亲和力和特异性。亲和力是指受体和某种激素相结合的能力,特异性是指此种受体只与这种激素结合,不与其他激素相结合的能力,特异性是指此种受体只与这种激素结合,不与其他激素相结合。胰岛素受体能够而且仅与胰岛素相结合,也就是说,胰岛素受体就是胰岛素作用的靶子。胰岛素受体是一种糖和蛋白质结合的产物,位于胰岛素靶细胞,如肝细胞、肌肉细胞和脂肪细胞的膜上。胰岛素与其受体结合,使这些细胞发生结构和功能上的改变,细胞外的葡萄糖、氨基酸等营养物质容易进入细胞,而且细胞内的酶等活性物质也被激活,从而调节了糖、脂肪、蛋白质、核糖核酸等重要物质的合成与代谢。胰岛素受体的数量和亲和力正常是胰岛素发挥降糖作用的先决条件,如果胰岛素受体数量减少,或其亲和力下降,都会引起血糖的升高。
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的。胰岛素受体为胰岛素起作用的靶细胞膜上特定部位,仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合,具有高度的特异性,且分布非常广泛。受体是一种糖蛋白,每个受体由α、β各两个亚单位组成。α亚单位穿过细胞膜,一端暴露在细胞膜表面,具有胰岛素结合位点。β亚单位由细胞膜向胞浆延伸,是胰岛素引发细胞膜与细胞内效应的功能单位。胰岛素与亚单位结合后,β 亚单位中酪氨酸激酶被激活,使受体磷酸化,产生介体,调节细胞内酶系统活性,控制物质代谢。
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